АнвиМакс капс №20

Состав

Капсула П.

Действующее вещество:

парацетамол — 360 мг;

вспомогательные вещества:


крахмал прежелатинизированный— 9 мг,

кремния диоксид коллоидный— 3 мг,

лактозы моногидрат —1,2 мг,

магния стеарат— 3,8 мг,

полисорбат 80 — 3 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой:

желатин — 94,795 мг, краситель синий патентованный (Е 131) или краситель бриллиантовый голубой (Е 133) — 0,265 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,94 мг.
Капсула Р.

Действующие вещества:

аскорбиновая кислота — 300 мг,

кальция глюконата моногидрат — 100 мг,

римантадина гидрохлорид — 50 мг,

рутозидатригидрат (в пересчете на рутозид) — 20 мг,

лоратадин— 3 мг;

вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 2,2 мг,

магния стеарат— 4,8 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой:

желатин — 94,064 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,97 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,485 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) — 0,511 мг, титана диоксид (Е 171) — 0,97 мг.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа



ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения. 
Код ATX:R05X

Фармакологические свойства



Фармакодинамика


Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С.

Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы пригриппе и острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).

Римантадинобладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Рутозидявляется ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Лоратадин— блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.

Фармакокинетика

Парацетамол.

Абсорбция — высокая. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепеннаяроль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некрозгепатоцитов.Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилированиедо3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3- метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической)активностью.Выводитсяпочкамиввидеметаболитов,преимущественноконъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Максимальная концентрация (Cmax) парацетамола в плазме крови достигается при применении капсул через 1,20±0,72 ч и составляет 5,01±1,70 мкг/мл, период полувыведения (T1/2)равен 3,04±1,01 ч.

Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь —4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация вплазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, через потовые железы в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20 % выводится почками, остальное количество (80 %) — кишечником.

Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объем распределения - 17-25 л/кг.Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90 %выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % —в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности T1/2увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Cmaxримантадинав плазме крови достигается при применении капсул через 4,53±2,52 ч и составляет 68,2±26,6 нг/мл, T1/2—30,51±9,83 ч.

Рутозид.

Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2— 10-25 ч.

Лоратадин.

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50 %. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируетсяв печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохромаCYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Cmaxлоратадина в плазме крови достигается через 2,92±1,31 ч и составляет 2,36±1,53 нг/мл, T1/2—12,36±6,84 ч.

Показания

Лечение гриппа типа А, симптоматическое лечение «простудных» заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающиесяповышенной температурой, ознобом, заложенностью носа,болью в горле, болями в суставах и мышцах, головной болью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, а также детям до 18 лет противопоказано.

Противопоказания

Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;желудочно-кишечные кровотечения; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; заболевания щитовидной железы, острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит, либо обострение хронических заболеваний данных органов); хронический алкоголизм; гиперкальциемия, выраженаягиперкальциурия, нефроуролитиаз, саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ограничение применения при эпилепсии, церебральном атеросклерозе, сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, почечнокаменной болезни, дегидратации, электролитных на¬рушениях (риск развития гиперкальциемии), диарее, синдроме мальабсорбции, кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе), гиперкальциурии.

Пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в состав препарата римантадина).

Побочные действия

Возможные нежелательные побочные реакцииуказаны в соответствии с входящими в состав компонентами.

Со стороны центральной нервной системы:повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, «приливы» крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы:поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).

Со стороны мочевыделительной системы:умеренная поллакиурия.

Со стороны органов кроветворения:изменения показателей крови.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез.

Прочие:угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Опыт пострегистрационного применения

В ходе применения препарата АнвиМакс® были описаны случаи возникновения ангионевротического отека, предобморочного состояния, лихорадочного состояния, снижения артериального давления, крапивницы, кожного зуда, эритемы, расстройства слуха, боли в горле.
 
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикацийдаже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Римантадинусиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).

Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевуюреабсорбциюамфетамина и трициклических антидепрессантов.

Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина вкрови.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь.
Взрослым: 1 капсула П синего цвета и 1 капсула Р красного цвета (разовая доза) 2-3 раза в 
день после еды, запивая водой. Интервал между приемами препарата —4-6 часов.

Курс терапиидо исчезновения симптомов заболевания. АнвиМакс® не следует принимать более 5 дней. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3-х дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона— метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина— в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшегопосле его приема.

Специальные указания

Длительность применения — не более 5дней. 
Необходимо проводить лабораторный контроль показателей крови.
Не применять при наличии метастазирующих опухолей.

Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом про-консультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механиз-мами, требующими повышенной концентрации внимания

С учетом возможного развития побочных эффектов (головокружение, сонливость) в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Комплект капсул

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года.

Действующее вещество

Парацетамол, Аскорбиновая кислота, Римантадин, Рутозид, Лоратадин, Кальция глюконат

Условия отпуска из аптек

Без рецепта